Фенобарбитал – барбитурат длительного действия с доказанной противосудорожной активностью, один из старейших ПЭП «первой волны». Механизм: позитивная аллостерическая модуляция GABA-A с увеличением длительности открытия хлорного канала; в высоких концентрациях способен напрямую активировать рецептор и угнетать возбуждающие токи (AMPA/канальные токи), что объясняет узкое терапевтическое окно. Показания: генерализованные тонико‑клонические и фокальные приступы, неонатальные судороги, иногда – статус‑эпилептикус (после бензодиазепинов), у животных – препарат выбора. Фармакокинетика: биодоступность >90%, T1/2 2–5 суток (дети короче), индукция CYP2C/3A ускоряет клиренс множества ЛС (контрацептивы, варфарин, ПЭП); пересечение ГЭБ стабильное. Нежелательные эффекты: седация, когнитивное замедление, атаксия, депрессия настроения, поведенческие нарушения у детей, остеопатии при длительном приеме, толерантность и зависимость; передозировка – кома, угнетение дыхания. Беременность: тератогенность, неонатальный дефицит витамина K (нужна профилактика). Мониторинг: уровни в крови для титерования, контроль плотности костной ткани, витамина D/кальция, лекарственных взаимодействий. Современные рекомендации ограничивают длительное применение при наличии альтернатив, но в ряде сценариев (ресурс‑ограниченные условия, неонатология) фенобарбитал сохраняет клиническую значимость благодаря низкой цене и предсказуемости действия.
ФЕНОБАРБИТАЛ — термин энциклопедии по психиатрии.